2015/2016
水飛薊賓納米晶自穩定Pickering乳液的製備及評價
《藥學學報》, 2016, 51(5):813-820
| Author(s) | 張繼芬
劉川 張焦 易濤 |
|---|---|
| Summary | 為提高水飛薊賓的口服生物利用度，以水飛薊賓納米晶為固體微粒，採用高壓勻質法製備水飛薊賓納米晶自穩定Pickering乳液(silybin nanocrystalline self-stabilizing Pickering emulsion，SN-SSPE)。考察勻質壓力、藥物加入量對SN-SSPE形成的影響，以激光共聚焦顯微鏡、掃描電鏡和原子力顯微鏡等研究表徵SN-SSPE的乳滴粒徑與形態結構。從乳液的穩定性、體外藥物釋放和體內藥物吸收等方面對SN-SSPE進行評價。結果發現，勻質壓力越大，納米晶粒徑越小，壓力大於100 MPa時粒徑變化較小;水飛薊賓加入量達到300 mg及其以上時，納米晶能夠完全覆蓋油滴表面，形成穩定的SN-SSPE。優化的SN-SSPE乳滴粒徑為27.3±3.1μm，具有明顯的核殼狀結構。SN-SSPE的穩定性比SN納米晶混懸液高，至少可穩定40天以上。SN-SSPE的體外釋放速率與納米晶混懸液相似，比原料藥顯著加快。大鼠灌胃後，SN-SSPE的血藥峰濃度相對於納米晶混懸液和原料藥分別提高了2.5倍和2.3倍，AUC分別提高了1.4倍和3.8倍。研究結果表明，難溶性藥物納米晶可以穩定Pickering乳液;藥物納米晶自穩定Pickering乳液對於提高難溶性藥物的口服生物利用度有著廣闊的應用前景。 |