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2016/2017

葛根素納米晶自穩定Pickering乳液的制備可行性研究

《中草藥》, 2017,48(1):75-84

作者張焦/
王帆/
王計瑞/
易濤/
張繼芬
摘要

目的
考察葛根素納米晶能否作為固體微粒穩定劑,製備出穩定的Pickering乳液,即葛根素納米晶自穩定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE)。


方法
採用高壓勻質法製備Pu-NSSPE。以室溫靜置過程中Pu-NSSPE的外觀、乳滴粒徑變化為指標,考察藥物加入順序、油相組成、藥物加入量、油水體積比、勻質壓力和水相pH值等因素對Pu-NSSPE成型與穩定的影響,優化Pu-NSSPE的製備工藝,考察其穩定性,並用螢光倒置顯微鏡(FIMS)進行微觀結構表徵。


結果
製備時藥物先分散于水相難以形成穩定的乳液。三相接觸角和水相pH值是影響Pu-NSSPE成型與穩定的關鍵因素:藥物/油/水三相接觸角接近90°,水相pH值呈鹼性,有利於Pu-NSSPE的形成與穩定。葛根素加入量在1.0~5.0 mg/mL時,可形成穩定的Pu-NSSPE;油水體積比越大,越容易分層析出油相;勻質壓力低於80 MPa時,乳液不穩定。最終優化制得的Pu-NSSPE乳滴粒徑為(13.86±1.56)μm,載藥量為4.28 mg/mL,Zeta電位為(-41.60±2.45)mV。室溫放置6個月後,外觀、乳滴形態、Zeta電位和載藥量等均無顯著性變化,粒徑略有增大。FIMS可觀察到葛根素在油水介面吸附聚集。


結論
葛根素納米晶自身能穩定形成Pickering乳液,所制得的Pickering乳液穩定性好,有望成為葛根素口服劑型。


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