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2017/2018

藥物-油相性質對藥物納米晶自稳定Pickering乳液構建的影響研究

《中國中藥雜誌》, 2017,42(19):3739-3746

作者王帆/
王帥/
易濤/
張繼芬
摘要

探究藥物及油相性質對藥物納米晶自穩定Pickering乳液(nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsions,NSSPE)成型與穩定的影響。分別以葛根素、丹參酮ⅡA和阿魏酸3種難溶性中藥成分自身納米晶為固體微粒,以Capmul C8、Fabrafil M1944 CS、肉豆蔻酸異丙酯、川芎油、橄欖油為油相,高壓勻質法制備NSSPE。以室溫靜置14 d後NSSPE的外觀、離心穩定性、乳滴粒徑變化以及乳液層藥物含量變化為指標對NSSPE進行評價。分析油相的性質(表面張力、黏度)、藥物的性質(表面能、油水分配系數、納米晶粒徑、Zeta電位及藥物-水-油的三相接觸角)等對NSSPE成型與穩定的影響。以阿魏酸納米晶為固體微粒制備的5種油相的樣品,成乳性和穩定性均明顯差於葛根素和丹參酮ⅡA;阿魏酸納米晶的粒徑高達3.90μm,極顯著高於葛根素的305 nm和丹參酮ⅡA的406 nm(P〈0.05);阿魏酸納米晶的Zeta電位為-0.018 0 m V,極顯著低於葛根素的-29.1 m V和丹參酮ⅡA的-42.6 m V(P〈0.05)。以肉豆蔻酸異丙酯為油相制備的3種藥物的樣品均不成乳狀;肉豆蔻酸異丙酯的黏度為4.67 m Pa·s,極顯著低於其余各油(P〈0.01)。以川芎油為油相制備的葛根素-NSSPE成乳性和穩定性最好;葛根素在川芎油-水中的接觸角為69.7°,接近90°,且顯著高於其余各接觸角。藥物為丹參酮ⅡA時,Capmul C8和Labrafil M 1944 CS制備的NSSPE穩定性最好,其接觸角分別為99.2°和112°,較其余油相更近接90°。油相的黏度、藥物納米晶粒徑、Zeta電位及三相接觸角對NSSPE成型與穩定有較大影響;而油相的表面張力、藥物的表面能和油水分配系數可能與NSSPE的構建不相關。


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